經典老藥阿司匹林的研究與應用（簡體書）

阿司匹林作為一種非甾體類解熱、鎮痛、抗炎藥，它具有療效廣、毒性小、價格低等特點，在臨床的疾病預防和治療中得到了廣泛的應用。近些年研究發現阿司匹林還具有一些新的藥理作用，如抗風濕、抗血栓、預防心肌梗塞等，給這個百年老藥注入了新的生命力，同時也促進了其新的發展。本書共分九章，詳細地從阿司匹林的發現及研發歷史、化學研究、毒理學、代謝轉化和藥代動力學、藥理學、臨床研究與應用、製劑及其應用、衍生物的研究與應用、發展趨勢等方面來介紹阿司匹林的研究和應用情況，為阿司匹林這個百年老藥的正確使用提高認識和進一步開發提供思路。

李劍勇，男，1971年12月出生，研究員，博士學位，博士研究生導師，百千萬人才工程國家級人選，國家有突出貢獻中青年專家，國務院政府特殊津貼獲得者，中國青年科技獎獲得者。現任中國農業科學院科技創新工程獸用化學藥物創新團隊首席專家，農業部獸用藥物創制重點實驗室常務副主任，甘肅省新獸藥工程重點實驗室常務副主任，甘肅省新獸藥工程研究中心常務副主任，農業部獸藥評審委員會委員，中國獸藥典委員會委員，農業部飼料評審委員會委員，中國畜牧獸醫學會獸醫藥理毒理學分會常務理事兼副秘書長，中國毒理學會獸醫毒理學專業委員會委員兼副秘書長，甘肅省化學會色譜專業委員會副主任委員，甘肅省高級專家協會理事，甘肅省化學會理事，《黑龍江畜牧獸醫雜誌》常務編委，《FOODCHEM》、《MedicinalChemistryResearch》等雜誌審稿專家。多年來一直從事獸用藥物創制及與之相關的基礎和應用基礎研究工作，主要研究方向為：獸藥設計和篩選的理論、方法與技術；獸藥調控機制、質量控制標準與評價方法；新型抗炎、抗菌、抗寄生蟲原料藥；新型安全高效獸用藥物製劑。曾先後完成國家級省部級藥物研究項目40多項，其中主持20余項。獲得省部級以上獎勵10余項，其中，作為第二完成人完成的“新獸藥'喹烯酮'的研製與產業化”獲2009年度國家科技進步二等獎和2007年度甘肅省科技進步一等獎；2011年度獲第八屆甘肅青年科技獎；作為主持人完成的“藥用化合物阿司匹林丁香酚酯的創制及成藥性研究”獲2013年度中國農業科學院科技成果二等獎和2015年度蘭州市科技發明三等獎；作為第七完成人完成的“農牧區動物寄生蟲病藥物防控技術研究與應用”獲2013年度甘肅省科技進步一等獎；作為第三完成人完成的“中獸藥注射液'乳源康'的研製與應用”獲2006年度蘭州市科技進步二等獎；作為第五完成人完成的“納米載藥系統的研究與應用”獲2012年度中國農業科學院科技成果二等獎；作為第五完成人完成的“納米載藥技術的研究與應用”獲2013年度蘭州市技術發明一等獎；獲2009年度蘭州市職工技術創新帶頭人稱號。獲國家一類新獸藥證書2項，三類新獸藥證書1項；獲授權的國家發明專利15項。在國內外學術刊物上發表論文220餘篇，其中在SCI收錄期刊發表論文35篇，第一作者和通訊作者29篇；出版著作4部，其中，主編2部，副主編1部。培養研究生24名。

前言第一章阿司匹林的發現及研發歷史一、水楊酸的發現和應用二、阿司匹林的發展歷程三、阿司匹林商標與拜耳公司四、不衰的百年老藥阿司匹林第二章阿司匹林的化學研究第一節阿司匹林的理化性質一、阿司匹林物理性質二、阿司匹林的化學性質三、阿司匹林的基本波譜數據第二節阿司匹林的合成一、阿司匹林合成歷史二、現今常用的阿司匹林合成方式三、阿司匹林合成中催化劑的研究第三節阿司匹林的檢測方法一、國內外藥典中阿司匹林原料藥的質量檢測方法二、製劑中阿司匹林的含量測定第四節阿司匹林衍生物一、硫化氫-阿司匹林衍生物二、一氧化氮-阿司匹林衍生物三、糖類-阿司匹林衍生物四、其它阿司匹林衍生物第三章阿司匹林的毒理學研究第一節一般毒理學第二節特殊毒理學第三節阿司匹林對人的毒副作用一、過敏反應二、胃黏膜損傷三、肝損害四、出血、溶血、造血功能障礙五、腎損害六、神經精神症狀七、阿司匹林三聯征八、瑞氏綜合征九、阿司匹林抵抗第四章阿司匹林的體內過程研究第一節阿司匹林的代謝轉化一、阿司匹林在體內的代謝轉化二、阿司匹林的代謝質量平衡研究第二節阿司匹林的藥代動力學一、阿司匹林的吸收、分佈、排泄二、阿司匹林藥動學特點三、阿司匹林在不同動物體內的藥物動力學過程第五章阿司匹林藥理學研究第一節膜磷脂的代謝及其產物一、膜磷脂的代謝二、花生四烯酸的代謝和生物轉化三、二十碳烯酸類物質生物合成的抑制第二節環氧化酶及其研究進展一、COX的研究歷程二、COX-1與COX-2三、COX催化PG合成及COX抑制劑作用機制第三節阿司匹林的作用機理研究概述一、對COX的活性及表達的抑制二、抑制轉錄因子NF-κB及AP-1三、對蛋白激酶的作用四、抑制前列腺素的轉運五、激活核受體PPAR六、抑制一氧化氮合酶七、激活熱休克反應八、誘導生成炎症消退介質第四節阿司匹林對炎症消退介質的誘生作用一、脂氧素二、消退素第五節阿司匹林的抗炎作用機理研究一、炎症概述二、炎症過程三、炎症的發生機制四、炎症的生物學意義及抗炎治療的病理生理基礎五、炎症與疾病六、阿司匹林的抗炎作用機理簡述第六節阿司匹林的解熱作用機理一、體溫概述二、發熱的病因及其機制三、阿司匹林的解熱作用機理第七節阿司匹林的鎮痛作用機理研究一、疼痛概述二、疼痛的炎性介質三、阿司匹林的鎮痛作用機理第八節阿司匹林的抗風濕作用及機理第九節阿司匹林防治動脈粥樣硬化的作用機理研究第十節阿司匹林防治川崎病的作用機理研究第十一節阿司匹林預防血栓形成的作用機理研究第十二節阿司匹林抗腫瘤作用機理研究第十三節阿司匹林在其他疾病防治機理研究第十四節阿司匹林的不良反應及耐受的作用機理研究第六章阿司匹林的臨床研究與應用第一節阿司匹林解熱鎮痛抗炎的研究與應用一、阿司匹林在解熱鎮痛方面的應用二、阿司匹林在抗炎方面的應用第二節阿司匹林在高血壓中的臨床研究與應用一、高血壓疾病概述二、阿司匹林預防、控制高血壓中的臨床研究三、阿司匹林在高血壓治療中的合理應用第三節阿司匹林在冠心病中的臨床研究與應用一、冠心病概述二、阿司匹林在冠心病中的臨床研究三、阿司匹林在冠心病中的應用第四節阿司匹林在血栓疾病中的臨床研究與應用一、血栓疾病概述二、阿司匹林預防血栓的臨床研究三、阿司匹林在血栓疾病中的臨床應用第五節阿司匹林在防治動脈粥樣硬化中的臨床研究與應用一、動脈粥樣硬化概述二、阿司匹林對動脈粥樣硬化的治療效果第六節阿司匹林防治糖尿病的臨床研究與應用一、糖尿病概述二、阿司匹林防治糖尿病的作用機制三、阿司匹林在糖尿病治療中的臨床研究與應用四、阿司匹林防治糖尿病伴發病第七節阿司匹林防治癌症的臨床研究與應用一、癌症概述二、阿司匹林防治癌症的臨床研究三、阿司匹林防癌機制四、阿司匹林預防癌症的臨床應用第八節阿司匹林在阿爾茨海默病中的臨床研究與應用一、阿爾茨海默病概述二、阿司匹林防治阿爾茨海默病機制三、阿司匹林對阿爾茨海默病的臨床研究與應用第九節阿司匹林預防和治療帕金森病的臨床研究與應用第十節阿司匹林抗抑鬱的臨床研究與應用一、阿司匹林預防和治療抑鬱症的國內臨床研究二、阿司匹林預防和治療抑鬱症的國外臨床研究第七章阿司匹林製劑及其應用第一節阿司匹林藥物製劑概述一、藥物劑型與藥物製劑二、現代藥物新劑型的發展三、阿司匹林藥物製劑概述第二節阿司匹林口服製劑一、緩釋製劑二、定位釋藥製劑三、泡騰製劑四、分散片五、口腔崩解片六、速溶片七、阿司匹林口腔用製劑第三節阿司匹林外用製劑一、經皮給藥製劑二、外黏膜給藥製劑第四節阿司匹林注射製劑第五節阿司匹林前體藥物製劑第六節阿司匹林複方製劑一、複方阿司匹林雙嘧達莫緩釋製劑二、含有降低膽固醇的藥物、腎素-血管緊張素抑制劑和阿司匹林的聯合劑型三、複方單硝酸異山梨酯阿司匹林緩釋膠囊製劑四、含有硫酸氫氯吡格雷與阿司匹林活性成分的複方製劑五、阿司匹林-質子泵抑制劑複方製劑六、三氟柳和阿司匹林的藥物組合物七、阿司匹林鈉普伐他汀鈉藥物組合物固體製劑八、包載阿司匹林的納米微球複合溫敏凝膠緩釋劑九、長效抗感冒片第八章阿司匹林衍生物的研究與應用第一節酯化衍生物一、羧基與醇羥基成酯二、羧基與酚羥基成酯三、酚羥基酯化衍生物四、NO供體-阿司匹林衍生物第二節醯胺衍生物第三節醚化衍生物第四節苯環取代衍生物第五節金屬複合物第六節高分子衍生物第七節其它反應衍生物第九章展望