TOP
0
0
魅麗。花火原創小說66折起
藥物合成反應基礎(簡體書)
滿額折

藥物合成反應基礎(簡體書)

人民幣定價:36 元
定  價:NT$ 216 元
優惠價:87188
領券後再享89折
無庫存,下單後進貨(採購期約45個工作天)
可得紅利積點:5 點
相關商品
商品簡介
名人/編輯推薦
目次
書摘/試閱

商品簡介

《藥物合成反應基礎》為“藥物合成反應”國家精品課程配套教材。本書內容按照官能團的引入、官能團的轉化、碳架的形成與轉換以及藥物合成方法學的順序編寫。重點闡述藥物的基本反應、反應機理、影響反應的因素、反應選擇性、藥物合成或中間體合成實例,以及典型藥物生產中相關反應的簡析,大部分章節還專門編寫了相關反應的新進展。全書十二章,包括:鹵化反應、硝化反應、磺化反應、氧化反應、還原反應、烴基化反應、醯化反應、縮合反應、周環反應、重排反應、酶催化有機反應、藥物合成路線設計概要等。本書為高等學校製藥工程及相關專業的本科生教材,也可作為相關科研、生產人員的參考書。.

名人/編輯推薦

《2010年國家精品課程藥物合成反應配套教材:藥物合成反應基礎》為高等學校制藥工程及相關專業的本科生教材,也可作為相關科研、生產人員的參考書。

目次

第一章 鹵化反應第一節 自由基型鹵化反應一、飽和烴的自由基鹵化反應二、不飽和烴的自由基鹵化反應三、烯丙型、苄基型化合物的自由基鹵化反應第二節 親電鹵化反應一、芳香環上的親電鹵化反應二、芳雜環上的親電鹵化反應第三節 親電加成鹵化反應一、不飽和烴與鹵素的親電加成反應二、不飽和烴與鹵化氫或氫鹵酸的親電加成三、不飽和烴的鹵官能團化反應四、硼氫化鹵解反應五、羰基化合物α位鹵化反應第四節 親核鹵化反應一、飽和鹵代烴的鹵交換反應二、羥基的置換鹵化反應三、醚及含氮基團的置換鹵化反應本章小結第二章 硝化反應第一節 芳香烴的硝化一、直接硝化二、影響硝化反應的因素三、間接硝化法第二節 脂肪烴的硝化一、硝基取代反應二、氧化反應三、烯烴的硝化反應第三節 芳香烴的亞硝化第四節 活潑亞甲基上的亞硝化第五節 反應最新進展一、微波技術在硝化反應中的應用二、新型硝化試劑三、金屬催化的計量硝化反應四、亞硝酸酯作為硝化試劑本章小結第三章 磺化反應第一節 芳香烴的直接磺化反應一、三氧化硫為磺化試劑二、硫酸為磺化試劑三、以氯磺酸為磺化試劑四、吡啶三氧化硫為磺化試劑五、其它磺化劑磺化法第二節 磺化反應的主要影響因素一、芳烴結構的影響二、磺化劑的影響三、反應溫度和時間四、其它影響因素第三節 芳烴的間接磺化反應一、芳香族硫化物的氯氧化反應二、Sandermeyer磺醯化反應三、SO3與金屬有機試劑的反應本章小結第四章 氧化反應第一節 氧化劑概述第二節 催化氧化一、液相催化氧化二、氣相催化氧化第三節 高價金屬化合物為氧化劑的氧化反應 一、四氧化鋨為氧化劑二、氧化銀和碳酸銀為氧化劑三、四價鉛為氧化劑四、高價釕為氧化劑五、錳化合物為氧化劑六、高價鉻化合物為氧化劑第四節 高價非金屬化合物為氧化劑的反應一、二氧化硒為氧化劑二、硝酸為氧化劑三、含鹵氧化劑第五節 無機富氧化合物為氧化劑的氧化反應一、臭氧為氧化劑二、過氧化氫為氧化劑三、硫酸過氧化物為氧化劑第六節 有機富氧化合物為氧化劑的氧化反應一、有機過氧酸及酯為氧化劑二、烷基過氧化物為氧化劑三、Sharpless不對稱環氧化反應第七節 其它氧化劑的氧化反應一、酮為氧化劑二、二甲亞碸為氧化劑三、醌類氧化劑四、N氧化物為氧化劑五、N鹵代醯胺類為氧化劑本章小結第五章 還原反應第一節 催化氫化一、催化氫化反應機理二、催化氫化的催化劑三、催化氫化反應的影響因素第二節 金屬和低價金屬鹽還原一、還原機理二、金屬還原第三節 金屬氫化物還原一、氫化鋁鋰還原二、硼氫化鈉(鉀)還原第四節 非金屬化合物為還原劑的還原反應一、硼烷還原二、聯氨還原第五節 典型藥物生產中相關反應的簡析一、撲熱息痛生產過程中的還原反應二、氫化可的松生產過程中的還原反應三、維生素C生產過程中的還原反應第六節 相關反應新進展一、不對稱催化氫化二、生物還原技術三、電化學還原四、有機合成新技術在還原反應中的應用本章小結第六章 烴基化反應第一節 O原子上的烴基化反應一、鹵代烴為烴基化劑二、酯類為烴基化劑三、環氧乙烷類為烴基化劑第二節 N原子上的烴基化反應一、鹵代烴為烴基化劑的反應二、酯類為烴基化劑三、三元環氧烷類為烴基化劑四、 醛、酮為烴基化劑第三節 S原子上的烴基化反應一、鹵代烴為烴基化劑二、其它烴基化劑第四節 C原子上的烴基化反應一、芳烴的FriedelCrafts烴基化反應二、炔碳上的烴基化反應三、活性亞甲基上的C烴基化反應四、羰基化合物α位的烴基化反應五、烯胺的C烴基化反應六、金屬有機化合物為烴基化劑的反應第五節 典型藥物生產中相關反應的簡析一、(1R,2S)鹽酸米那普侖的合成二、 鹽酸布替萘芬的合成三、 來曲唑的合成四、 酮咯酸的合成五、鹽酸托莫西汀的合成第六節 烴基化反應的新進展 一、微波技術在烴基化反應中的應用二、超聲波技術在烴基化反應中的應用三、超臨界技術在烴基化反應中的應用四、有機過渡金屬催化劑在烴基化反應中的應用本章小結第七章 醯化反應第一節 O原子上的醯化反應一、羧酸作為醯化試劑二、羧酸酯作為醯化試劑三、酸酐作為醯化試劑四、醯鹵作為醯化試劑五、醯胺作為醯化試劑六、烯酮作為醯化試劑第二節 N原子上的醯基化反應一、羧酸作為醯化劑的醯化反應二、羧酸酯作為醯化試劑三、酸酐作為醯化試劑四、醯氯作為醯化試劑五、烯酮作為醯化試劑第三節 C原子醯基化一、芳烴的C醯化二、烯烴的C醯化三、羰基化合物α位的C醯化第四節 官能團保護一、醇、酚羥基的酯化保護二、氨基的醯化保護第五節 典型藥物生產中相關反應的簡析一、β內醯胺類抗生素二、抗腫瘤藥物伏立諾他三、抗心律失常藥物胺碘酮第六節 相關反應新進展一、微波輔助的醯化反應二、超聲波輔助的醯化反應三、酶催化的醯化反應本章小結第八章 縮合反應第一節 Aldol縮合反應一、反應機理二、影響反應的主要因素三、Aldol縮合的反應類型四、不對稱Aldol縮合五、應用第二節 酯縮合反應一、酯酯縮合二、酯酮縮合三、酯腈縮合第三節 活潑亞甲基化合物參與的縮合反應一、Michael反應二、Robinson環化反應三、Knoevenagel反應四、Perkin反應五、Darzens反應第四節 元素有機化合物參與的縮合反應一、Wittig反應二、Horner反應三、Grignard反應四、Reformatsky反應第五節 其它相關的重要人名反應一、Mannich反應二、Heck反應三、Suzuki反應第六節 典型藥物生產中相關反應的簡析一、鹽酸巴氯芬的合成二、天然產物白藜蘆醇的合成三、氟尿嘧啶的合成四、尼莫地平等藥物中間體的合成五、甲瓦龍酸內酯的合成本章小結第九章 周環反應第一節 周環反應基礎一、周環反應的特點二、周環反應的理論第二節 電環化反應一、含4n個π電子體系的電環化二、含4n+2個π電子體系的電環化第三節 環加成反應一、環加成反應的特點二、[2+2]環加成反應三、[4+2]環加成反應第四節 σ遷移反應一、Claisen重排反應二、Cope重排反應三、Fischer吲哚合成反應四、[2,3]Wittig重排本章小結第十章 重排反應第一節 親電性重排反應一、Favorskii重排二、Stevens重排反應三、Wittig重排反應四、Fries重排反應第二節 親核性重排一、WagneerMeerwein重排反應二、Pinacol重排反應三、Benzilic acid重排反應四、Beckmann重排反應五、BaeyerVilliger氧化重排反應第三節 自由基重排和碳烯、氮烯重排一、Wolff重排反應二、ArndtEistert重排反應三、Curtius重排反應四、Schmidt重排反應五、Lossen重排反應六、Hofmann重排反應第四節 相關反應新進展本章小結第十一章 酶催化有機反應第一節 酶催化反應概述第二節 酶催化逆合成分析一、酶催化鹵化二、酶催化烴基化三、酶催化醯化四、酶催化氧化五、酶催化還原六、酶催化縮合第三節 酶催化官能團轉化一、酶催化鹵化反應二、酶催化烴基化三、酶催化醯化四、酶催化氧化五、酶催化還原第四節 酶催化C—C鍵的形成一、酶催化烴基化二、酶催化羥醛縮合三、安息香縮合反應四、Claisen酯縮合反應五、酶催化協同反應第五節 典型藥物生產中相關的酶催化反應一、半合成β內醯胺類抗生素生產中的生物催化二、辛伐他汀的生物催化合成三、紫杉醇的半合成本章小結第十二章 藥物合成路線設計概要第一節 基本概念和常用術語第二節 合成路線評價的原則和指導優勢切斷的規律一、合成路線評價的原則二、指導優勢切斷的規律第三節 含有一個和兩個官能團化合物的逆合成分析一、含有一個官能團的化合物的逆合成分析二、含有兩個官能團的化合物逆合成分析第四節 典型藥物的逆合成分析一、吲哚布酚二、沙芬醯胺甲基磺酸鹽三、苯丁酸氮芥四、維生素A五、貝拉呱酮 本章小結縮略語簡表參 考 文 獻.

書摘/試閱



第二節 N原子上的酰基化反應
N原子上的酰基化就是在胺氮上引入酰基使之成為酰胺的反應。胺類化合物可以是脂肪胺或者芳胺,酰化試劑可以是羧酸、羧酸酯、酸酐、酰氯、烯酮。對于胺來說,氨基氮上的電子云密度越大、空間位阻越小,反應的活性就越強。芳胺氮上的孤對電子由于與芳環大丌鍵之間的共軛作用,致使其電子云密度降低而活性低于脂肪胺;基于同樣的原因,芳環上含有吸電子基團時氨基的活性同樣會下降。空間位阻也是影響活性的因素之一,脂肪族伯胺的活性大于仲胺的活性。常用的酰化試劑的活性與O—酰化時的活性順序一致。
一、羧酸作為酰化劑的酰化反應
從化學原理出發,羧酸與胺反應應當是合成酰胺的最便捷的方法之一。然而,羧酸與胺相遇首先發生的是酸堿反應,一旦羧基轉變成鹽,其羰基的親電性是所有羰基化合物中最低的,而胺與羧酸形成酰胺的合理的反應機理是親核加成—α—消除。因此,胺的直接酰化反應在絕大多數情況下是難以完成的,除非在強熱條件下,并有脫水劑存在或采用共沸脫水的方法除去生成的水,也可以保證平衡向正反應方向移動。
當用羧酸為酰化劑時,為使胺氮的酰化反應得以順利進行,加入適當縮合劑是常見的途徑之一。縮合劑有很多種,比如以苯并咪唑為代表的化合物HOBT、HOAT,以碳二亞胺基團為代表的化合物DCC、DIC等,以及鹽類HATU、DEPBT、PyBOP等。使用這些縮合劑的優點是反應速率快、分子的手性不會受到影響。實際上,這些縮合劑在肽、環肽、大環內酰胺、大環酯等化合物的合成中發揮著十分重要的作用。
西地那非(sildenafil)是第一個用于治療男性功能障礙的口服藥物,其關鍵中間體7—10的制備采用了在N,N′—羰基二咪唑(CDI)存在下羧酸對氨基的酰化。阿巴卡韋(abacavir)是一種強力的核苷類反轉錄酶抑制劑,其重要中間體N—(4,6—二氯—5—甲酰胺基—2—嘧啶基)乙酰胺的合成采用甲酸作為酰化試劑,通過加入脫水劑乙酸酐來促進反應的進行。

您曾經瀏覽過的商品

購物須知

大陸出版品因裝訂品質及貨運條件與台灣出版品落差甚大,除封面破損、內頁脫落等較嚴重的狀態,其餘商品將正常出貨。

特別提醒:部分書籍附贈之內容(如音頻mp3或影片dvd等)已無實體光碟提供,需以QR CODE 連結至當地網站註冊“並通過驗證程序”,方可下載使用。

無現貨庫存之簡體書,將向海外調貨:
海外有庫存之書籍,等候約45個工作天;
海外無庫存之書籍,平均作業時間約60個工作天,然不保證確定可調到貨,尚請見諒。

為了保護您的權益,「三民網路書店」提供會員七日商品鑑賞期(收到商品為起始日)。

若要辦理退貨,請在商品鑑賞期內寄回,且商品必須是全新狀態與完整包裝(商品、附件、發票、隨貨贈品等)否則恕不接受退貨。

優惠價:87 188
無庫存,下單後進貨
(採購期約45個工作天)

暢銷榜

客服中心

收藏

會員專區