商品簡介
《實用藥物化學》全書共分5章：第1章介紹主要的藥物靶標類型，包括酶、受體、離子通道等，並列舉有許多靶向這些靶標的藥物實例；第2章通過實例來介紹苗頭化合物的發現方法，包括非合理藥物設計、天然產物、高通量篩選、基於片段的先導發現和DNA編碼化合物庫等；第3章主要介紹藥物發現中要高度重視的藥代動力學性質，包括吸收、分布、代謝、排泄過程相關的性質，並列舉大量實例展示如何改善這些性質；第4章主要介紹如何利用生物電子等排體的思路和方法進行先導物的優化和改造，並最終使其成為新藥；第5章則通過大量的案例來闡述警示結構的類型，並說明如何從警示結構的產生原因出發進行結構的優化和改造，以避免毒副作用。
《實用藥物化學》可作為藥學相關專業特別是藥物化學專業方向的高年級本科和研究生教材；對即將從事藥物研究的初學者而言，它也是一本具有很好指導作用的寶典式工具書；對於具有一定經驗的高級藥物化學研究人員，它更是一本具有很好的實用性和可讀性的創新藥物研究縱覽。
名人/編輯推薦
《實用藥物化學》凝聚了作者近三十年創新藥物研究的學習和研究經驗後的結晶，具有很好的實用性和可讀性。可作為藥物化學研究方向的研究生教材；對即將從事藥物研究的初學者而言，它也是一本具有很好指導作用的寶典式工具書；對於具有一定經驗的高階藥物化學研究人員，它更是一本具有很好的實用性和可讀性的創新藥物研究縱覽。
序
原著前言
這是我剛成為藥物化學研究人員時就希望能擁有的一本書。1997年，我剛從學校畢業，在派克-戴維斯（Parke-Davis）製藥公司從事藥物化學研究，盡管有很好的合成能力，但藥物化學方面的知識卻很匱乏，所以不得不在工作中學習藥物化學。
諾貝爾獎獲得者、哈佛大學科裡（E. J. Corey）教授曾經說過：“渴望學習是上帝賜予我們的最大禮物。”這在我的整個藥物研發生涯中都引起了共鳴，我也因此盡最大的能力多學習。這本書就是我這麼多年來學習和“再結晶”的結果。在此，我想感謝我的老師們，他們是來自派克-戴維斯（Parke-Davis）/輝瑞（Pfizer）製藥公司的Bruce Roth和Sham Nikam，以及百時美施貴寶（BMS）製藥公司的Nick Meanwell。我也想對我的藥物化學同事們表示感謝，本書中引用了他們的論文、綜述、書籍和會議報告。
我希望此書對從事藥物化學研究的新人來說是一個很好的開始，並且對資深的研究人員也有一定幫助。
我也一如既往地歡迎讀者批評指正。相應的意見可以直接發送電子郵件給我：lijiejackli@gmail.com。
Jie Jack Li
2019年11月1日
聖馬特奧，加利福尼亞
目次
第1章 藥物靶標 1
1.1 藥物靶標的選擇和確證 1
1.1.1 靶標選擇需考慮的因素 1
1.1.2 靶標選擇 4
1.1.3 靶標確證 5
1.2 酶 6
1.2.1 競爭性抑制劑 7
1.2.2 變構抑制劑 17
1.2.3 共價不可逆抑制劑 23
1.2.4 過渡態模擬物 31
1.2.5 自殺底物 35
1.2.6 同工酶的選擇性抑制劑 37
1.3 受體 43
1.3.1 拮抗劑 43
1.3.2 完全和部分激動劑 45
1.3.3 拮抗劑與激動劑的互變 46
1.3.4 G蛋白偶聯受體（GPCRs） 48
1.3.5 核受體 60
1.3.6 生長因子受體 66
1.3.7 離子型和代謝型受體 66
1.4 離子通道 68
1.4.1 鈣通道阻滯劑 68
1.4.2 鈉通道阻滯劑 69
1.4.3 鉀通道阻滯劑 69
1.5 載體蛋白 70
1.6 結構蛋白 71
1.7 核酸 71
1.8 蛋白質-蛋白質相互作用 73
1.9 拓展閱讀 74
1.10 參考文獻 75
第2章 苗頭/先導化合物的發現 81
2.1 非合理藥物設計 81
2.2 天然產物 82
2.2.1 來自植物 82
2.2.2 來自動物 84
2.2.3 來自微生物 87
2.2.4 來自天然配體 87
2.2.5 來自對現有藥物的改造 89
2.3 高通量篩選 90
2.4 基於片段的先導化合物發現 93
2.5 DNA編碼化合物庫 97
2.6 蛋白質水解靶向嵌合體 99
2.7 拓展閱讀 108
2.8 參考文獻 108
第3章 藥代動力學 111
3.1 理化性質 111
3.1.1 親脂性 111
3.1.2 氫鍵 116
3.1.3 極性表面積 118
3.1.4 可旋轉鍵 118
3.1.5 類藥五規則 119
3.1.6 配體效率 120
3.1.7 親脂配體效率 121
3.2 吸收 122
3.2.1 藥代動力學參數的定義 122
3.2.2 改善溶解度 125
3.2.3 擴散吸收 130
3.2.4 主動運輸吸收 131
3.2.5 胞飲作用吸收 136
3.3 分布 136
3.3.1 隨血液供應至組織和細胞 136
3.3.2 血腦屏障 139
3.3.3 外排轉運蛋白 141
3.3.4 血漿蛋白結合 145
3.4 代謝 149
3.4.1 藥物代謝概述 149
3.4.2 細胞色素P450酶 152
3.4.3 藥物-藥物相互作用 152
3.4.4 Ⅰ相代謝 155
3.4.5 Ⅱ相代謝 164
3.5 排泄 171
3.5.1 腎臟排泄 171
3.5.2 非腎臟排泄 172
3.6 前藥 173
3.6.1 克服制劑和給藥問題 174
3.6.2 克服吸收障礙 175
3.6.3 克服分布問題 177
3.6.4 克服代謝和排泄問題 178
3.6.5 克服毒性問題 178
3.7 拓展閱讀 181
3.8 參考文獻 181
第4章 生物電子等排體 188
4.1 引言 188
4.1.1 定義 188
4.1.2 生物電子等排體的應用 188
4.2 氫的電子等排體 194
4.2.1 氘 194
4.2.2 氟 196
4.2.3 氯 200
4.2.4 甲基 201
4.3 烷基的電子等排體 203
4.3.1 O作為CH2的電子等排體 203
4.3.2 環丙烷作為烷基的電子等排體 204
4.3.3 硅作為碳的電子等排體 205
4.3.4 叔丁基的電子等排體 206
4.4 醇、苯酚和硫醇電子等排體 208
4.4.1 醇 208
4.4.2 苯酚 211
4.4.3 硫醇 214
4.5 羧酸及其衍生物電子等排體 215
4.5.1 羧酸 215
4.5.2 異羥肟酸 226
4.5.3 酯和酰胺 228
4.5.4 脲類、胍類和脒類 233
4.6 骨架遷越 236
4.6.1 苯基 236
4.6.2 聯苯 238
4.6.3 N替代芳香環中的CH 239
4.6.4 雜環間的電子等排原理 242
4.7 肽電子等排體 245
4.7.1 環化 245
4.7.2 分子內氫鍵 247
4.7.3 N-甲基化 247
4.7.4 屏蔽 248
4.8 拓展閱讀 249
4.9 參考文獻 249
第5章 毒性警示結構 256
5.1 反應性親電體 256
5.1.1 烷化劑 257
5.1.2 Michael受體 260
5.1.3 雜芳族鹵化物 263
5.1.4 其他反應性親電體 264
5.2 DNA嵌入劑 265
5.3 致癌物 266
5.4 代謝“問題”分子 268
5.4.1 苯胺類和酰苯胺類 268
5.4.2 “問題”胺類 275
5.4.3 硝基芳香化合物 281
5.4.4 醌和苯酚 284
5.4.5 含硫化合物 288
5.4.6 肼和酰肼 292
5.4.7 亞甲二氧基苯基片段 296
5.4.8 富電子雜芳族化合物 301
5.5 泛篩選干擾化合物 307
5.5.1 不飽和羅丹寧類 307
5.5.2 酚Mannich堿 309
5.5.3 無效代謝靈丹妙藥 311
5.5.4 亞烷基巴比妥酸鹽等 311
5.6 結論 313
5.7 參考文獻 313
索引 319
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