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全書共分九篇、五十一章。第一篇介紹藥理學、藥效學、藥動學和合理用藥影響因素等基本理論和概念。第二至第八篇以機體主要系統為線索，分別介紹重要代表藥物的藥理作用、臨床應用、不良反應、應用注意事項、制劑與用法等，并介紹了其他臨床常用藥物的特點。第九篇實踐部分分為藥理實踐技能訓練、處方分析和視聽內容三個環節，培養學生理論與實際相結合的能力。
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