新藥臨床前評價教程：藥理與毒理學評價部分（簡體書）

《新藥臨床前評價教程:藥理與毒理學評價部分》供高等醫藥院校藥學專業及相關學科高年級學生作為專業主干課實驗教學使用。全書從新藥臨床前藥理學、毒理學研究內容人手，結合實驗課訓練，論述新藥臨床前藥效學和毒理學研究的基本理論、基本設計、藥理與毒理實驗技能，旨在增強藥學高級人才知識的系統性，提高他們的動手能力。

《新藥臨床前評價教程:藥理與毒理學評價部分》：面向21世紀精品課程教材,應用型本科規劃教材,全國高等醫藥教育規劃教材

本教材供高等醫藥院校藥學專業及相關學科高年級學生作為專業主干課實驗教學使用。全書從新藥臨床前藥理學、毒理學研究內容人手，結合實驗課訓練，論述新藥臨床前藥效學和毒理學研究的基本理論、基本設計、藥理與毒理實驗技能，旨在增強藥學高級人才知識的系統性，提高他們的動手能力。
我國加入WTO後，藥物的源頭創新已成為新藥研究的主流。新藥的問世可分為新藥發現和新藥研究開發兩個階段，新藥研究開發尚包括臨床前研究和臨床研究。無論是臨床前研究還是臨床研究，都必將經歷對藥物有效性和安全性的全面評價。因此，將與新藥臨床前研究相關的藥理與毒理學實驗技能訓練融人本教材，是考慮在新形勢下，高級藥學人才專業知識結構改善和綜合能力培養的需要。

第一章 概 論
第二章 新藥臨床前藥理學研究
第一節 新藥發現的藥理活性篩選
一、細胞水平活性篩選
二、器官組織水平篩選
第二節 新藥評價的藥理學研究
一、藥理學研究實驗設計基本知識
二、藥理實驗設計的要點
三、實驗動物選擇
四、動物實驗模型
第三節 藥理學實驗的基礎知識
一、藥理學實驗課程的目的和要求
二、實驗動物的捉持和給藥法
實驗1 小鼠的捉持和給藥法
實驗2 家兔的捉持和給藥法
附：其他動物的給藥法
三、實驗動物的性別鑒別、編號和處死法
四、實驗動物給藥量的計算
五、實驗結果的整理和實驗報告的撰寫
六、藥效學研究
實驗3 藥效的感官觀察
附：幾種生理功能的檢查方法
實驗4 藥物的構效關系
實驗5 藥物的量效關系及pD，值的估算
七、藥動學研究
實驗6 溶液pH值對某些藥物吸收速率的影響
實驗7 藥物血濃度半衰期、表現分布容積和清除率的測定
實驗8 肝臟勻漿對藥物的轉化作用
實驗9 藥?誘導劑對藥物作用的影響
實驗10 苯巴比妥對大鼠肝臟微粒體細胞色素PH含量的影響
八、影響藥物作用的因素
實驗11 劑型對藥物作用的影響
實驗12 給藥途徑對藥物作用的影響
實驗13 合并用藥對藥物作用的影響藥物的相互作用
實驗14 肝臟功能狀態對藥物作用的影響
實驗15 腎臟功能狀態對藥物作用的影響
實驗16 藥物反應的個體差異和常態分布規律
第四節 神經系統藥理實驗
一、傳出神經系統藥物
實驗17 傳出神經藥物對兔眼瞳孔的作用
實驗18 傳出神經藥物對離體兔腸的作用
實驗19 藥物對離體兔主動脈條的作用
實驗20 藥物對離體豚鼠心房的作用
實驗21 肌松藥對家兔足趾運動的影響及新斯的明對肌松藥的對抗作用
實驗22 傳出神經藥物對貓(或犬)血壓的影響
二、局部麻醉藥
實驗23 普魯卡因與丁卡因表面麻醉作用的比較
實驗24 腎上腺素對普魯卡因浸潤麻醉的增效作用
第五節 中樞神經系統藥物實驗
實驗25 乙醚麻醉及麻醉前給藥
實驗26 鎮靜催眠藥的協同作用和對抗中樞興奮藥作用
實驗27 藥物對動物自發活動的影響
實驗28 藥物的抗電驚厥作用
實驗29 藥物對抗中樞興奮藥驚厥的作用
實驗30 氯丙?的安定作用
實驗31 藥物的鎮痛作用(熱板法)
實驗32 藥物的鎮痛作用(扭體法)
實驗33 尼可剎米對抗嗎啡的呼吸抑制作用
實驗34 尼莫地平對小鼠獲得記憶的增強作用
第六節 內臟系統藥物的藥理實驗
一、抗高血壓藥物
實驗35 利血平對正常血壓大鼠的降壓作用
實驗36 卡托普利對急性腎型高血壓大鼠的降壓作用
實驗37 藥物對離體兔耳血管的作用
二、強心?類
實驗38 強心?對離體蛙心的作用(斯氏法)
實驗39 強心?對離體蛙心的作用(八木法)
實驗40 洋地黃中毒時的心電圖變化
三、抗心律失常藥
實驗41 奎尼丁和普?洛爾對烏頭堿誘發大鼠心律失常的保護作用
實驗42 利多卡因對氯化鋇誘發心律失常的治療作用
實驗43 普?洛爾對氯仿誘發小鼠心律失常的拮抗作用
四、抗心絞痛藥和調血脂藥
實驗44 普?洛爾提高心肌耐缺氧力作用
實驗45 藥物對離體家兔(或豚鼠)心臟冠脈流量的影響
實驗46 氯貝丁酯的降血脂作用
附：氯貝丁酯對小鼠急性高膽固醇血癥的防治作用
五、利尿藥和脫水藥
實驗47 利尿藥和脫水藥對家兔尿量的影響
實驗48 氫氯??對大鼠的利尿作用
附：利尿藥的小鼠實驗法
實驗49 尿液中鈉、鉀和氯離子的含量測定
六、鎮咳藥、祛痰藥和平喘藥
實驗50 用小鼠氨水噴霧法觀察藥物的鎮咳作用
實驗51 用貓喉上神經刺激法觀察藥物的鎮咳作用
實驗52 藥物的祛痰作用
實驗53 遠志煎劑對蛙口腔黏膜纖毛運動的影響
實驗54 藥物的平喘作用
實驗55 用氣管連環法觀察藥物對氣道平滑肌的作用
七、消化系統藥物
實驗56 藥物對胃腸道蠕動的影響
實驗57 藥物對實驗性胃潰瘍的防治作用
實驗58 去氫膽酸對大鼠的利膽作用
八、止血藥與抗凝血藥
實驗59 藥物的體外抗凝血作用
實驗60 藥物對凝血時間的影響
實驗61 藥物對凝血?原激活時間的影響
附：兔腦粉的制備
實驗62 藥物對纖溶過程的影響
附：兔血漿制備法
實驗63 藥物對血小板聚集的影響
第七節 激素、組胺及有關藥物的藥理實驗
一、糖皮質激素類
實驗64 糖皮質激素對炎癥毛細血管通透性的影響(小鼠耳片法)
實驗65 糖皮質激素對非甾體抗炎藥的抗炎癥性滲出作用(大鼠足跖法)
實驗66 糖皮質激素對肉芽增生的抑制作用
二、抗糖尿病藥
實驗67 胰島素和格列本?的降血糖作用
附1：血糖的鄰甲苯胺比色測定法
附2：大鼠四氧嘧啶性糖尿病的形成法
三、組胺與抗組胺藥
實驗68 組胺對其受林親和力常數(pD)和苯海拉明對組胺拮抗參數(pAz)的測定
第八節 治療藥物藥理實驗
一、抗菌藥
實驗69 藥物的體外抗菌實驗
附：MH培養基及MH培養基瓊脂平板的制備法
實驗70 藥物的體內抗菌實驗
附1：活菌數測定法
附2：5％胃膜素懸液制備法
附3：做小鼠體內保護實驗時常用病菌的接種量
二、抗寄生蟲病藥
實驗71 氯?對鼠瘧的實驗治療
附：吉姆薩(Gicmsa)血片染色法
三、抗腫瘤藥
實驗72 氟尿嘧啶對小鼠肉瘤S、80的實驗治療
實驗73 甲氨蝶呤對小鼠肝癌H。。的實驗治療
實驗74 順氯銨鉑對體外培養腫瘤細胞的影響
第九節 影響免疫功能藥物的實驗
實驗75 糖皮質激素對單核巨噬細胞吞噬功能的影響(小鼠碳粒廓清法)
實驗76 環磷?胺對小鼠血清抗體形成的影響
實驗77 糖皮質激素對遲發型超敏反應的影響
實驗78 環磷?胺對小鼠淋巴細胞轉化的影響(形態學計數法)
第十節 生物檢定
一、生物檢定的應用范圍及其特殊問題
二、減少生物差異性影響的方法
三、效價計算的基本公式
實驗79 縮宮素的生物檢定
附：用陰道涂片法觀察大鼠動情周期的方法

第三章 一般藥理學評價
第四章 新藥毒理研究與評價
第五章 全身給藥的毒性試驗
第六章 局部用藥的毒性試驗
第七章 制劑的安全限度試驗
參考文獻

用機制、一般藥理、毒理、藥代動力學等）的試驗和國內外文獻資料的綜述。
資料17：主要藥效學試驗資料及文獻資料。
資料18：一般藥理研究的試驗資料及文獻資料。
資料19：急性毒性試驗資料及文獻資料。
資料20：長期毒性試驗資料及文獻資料。
資料21：過敏性（局部、全身和光敏毒性）、溶血性和局部（血管、皮膚、黏膜、肌肉等）刺激性等主要與局部、全身給藥相關的特殊安全性試驗研究和文獻資料。局部用藥應當報送該項資料，必要時應當進行局部吸收試驗。
資料22：復方制劑中多種成分藥效、毒性、藥代動力學相互影響的試驗資料及文獻資料。屬注冊分類1中“新的復方制劑”，應當報送資料項目22.如長期毒性試驗顯示其毒性不增加，毒性靶器官也未改變，可免報資料項目27；如其動物藥代動力學研究結果顯示無重大改變的，可免報資料項目23-25。
資料23：致突變試驗資料及文獻資料。
資料24：生殖毒性試驗資料及文獻資料。除注冊分類1以外，對用于育齡人群的藥物，應當根據其適應證和新藥特點（如避孕藥、性激素、性功能障礙治療藥、促精子生成藥、致突變試驗陽性或者有細胞毒作用的新藥）報送相應的生殖毒性研究資料。