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本教材包括十七個模塊：緒論、解熱鎮痛藥與非甾體抗炎藥、心血管系統藥物、抗生素、合成抗菌藥、抗真菌藥和抗病毒藥、鎮靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥、鎮痛藥和鎮咳祛痰藥、麻醉藥、中樞興奮藥和降糖藥、H受體拮抗劑、擬膽鹼和抗膽鹼藥、抗腫瘤藥物、甾體激素、維生素、藥物的變質反應和代謝反應、藥物的化學結構與藥效的關係和藥物化學實驗。各模塊主要介紹了藥物的發展演變，現在常用藥物的性質、用途和製備，重點藥物的構效關係、性質實驗和製備實驗等內容。
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