Formulação de nanocristais de nitrendipina para melhorar a solubilidade e a dissolução

O objetivo do presente trabalho foi preparar nanocristais de nitrendipina (NTD) para aumentar a sua solubilidade e taxa de dissolu誽o com vista ?redu誽o da dose e ?minimiza誽o dos efeitos secund嫫ios associados ?sua administra誽o oral. A formula誽o optimizada de nanocristais tinha um tamanho de part獳ula de 335 nm, PDI 0,262, rendimento pr嫢ico de 85% e ZP no intervalo de -20 a -45 mv. Os estudos de difra誽o de raios X (XRPD) e de calorimetria de varrimento diferencial (DSC) sugeriram a forma誽o de nanocristais e a aus瘽cia de picos cristalinos, indicando perda de cristalinidade, confirmada adicionalmente por microscopia eletr鏮ica de varrimento (SEM). Os nanocristais apresentaram um aumento de 30,45 vezes na solubilidade aquosa e de 38,5 vezes no tamp緌 fosfato pH 1,2, em compara誽o com o NTD puro. Os estudos de liberta誽o in vitro demonstraram uma liberta誽o cumulativa do f嫫maco de 96,186% em 60 minutos a partir dos nanocristais, em compara誽o com 22,17% a partir da NTD pura. Os nanocristais est嫛eis de NTD formulados pelo m彋odo de precipita誽o anti-solvente mostram uma melhor solubilidade e dissolu誽o. Concluiu-se que os nanocristais de NTD foram obtidos com uma melhoria significativa da solubilidade de satura誽o e que o f嫫maco perdeu a sua natureza cristalina, quando comparado com o f嫫maco puro.