商品簡介
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目次
書摘/試閱
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商品簡介
《化學合成原料藥開發》以化學合成原料藥開發的工作內容為主線,教材前6章按照化學合成原料藥開發工作簡述、化學合成原料藥的開發策略、原料藥開發的可行性論證、原料藥合成路線及試驗方案確定、化學原料藥合成反應、化學原料藥合成技術幾方面內容進行編寫,集中闡述了化學原料藥開發項目實施過程中所需的法規原則、方法過程及理論實踐知識。教材的最後一章按照原料藥開發的不同策略設置了不同層次的項目實例,按工作過程設置項目任務,結合職業情境給出了項目實施的具體流程,為項目化教學提供參考。
《化學合成原料藥開發》為項目化課程實施教材,可供高職高專制藥技術類專業使用,也可供相關專業的成人教育、中職教學、職業培訓以及從事化學原料藥及中間體開發的技術人員參考。
《化學合成原料藥開發》為項目化課程實施教材,可供高職高專制藥技術類專業使用,也可供相關專業的成人教育、中職教學、職業培訓以及從事化學原料藥及中間體開發的技術人員參考。
名人/編輯推薦
《化學合成原料藥開發》為高職高專“十二五”規劃教材之一。
目次
第一章 化學合成原料藥開發工作簡述1
第一節 原料藥開發工作的基本流程1
一、調研目標化合物1
二、可行性論證2
三、確定合成路線2
四、確定小試方案4
五、明確合成路線4
六、原料藥及中間體結構確證4
七、合成路線優化4
第二節 原料藥開發實驗室要求4
一、實驗室建設中的設施和環境要求4
二、儀器設備要求5
三、試劑要求5
四、實驗室EHS管理要求5
課後總結與思考6
第二章 化學合成原料藥的開發策略7
第一節 化學合成原料藥的仿制開發7
一、國內化學原料藥的生產特點7
二、仿制藥的地位8
三、仿制藥研究的基本原則8
四、仿制藥研究應注意的問題9
第二節 化學合成原料藥的工藝改進開發10
一、工藝改進的原因10
二、工藝改進的內容11
三、工藝改進的原則12
四、工藝改進的主要途徑12
第三節 化學合成原料藥的創新開發16
一、化學合成原料藥創新開發的意義16
二、原料藥創新開發需注意的問題16
課後總結與思考19
第三章 原料藥開發的可行性論證20
第一節 市場調研20
一、市場供給狀況20
二、市場需求狀況20
三、市場前景21
第二節 查閱法規資料21
一、藥品注冊管理法21
二、中國藥典22
第三節 查閱文獻資料22
一、專利22
二、期刊23
三、美國化學文摘24
四、工具書26
第四節 撰寫原料藥開發可行性研究報告27
一、報告內容及撰寫注意事項27
二、報告提綱28
課後總結與思考29
第四章 原料藥合成路線及試驗方案確定30
第一節 合成路線的選擇原則30
一、可行性原則30
二、經濟性原則31
三、安全環保性原則32
第二節 試驗方案的確定33
一、反應原料配比33
二、反應溶劑34
三、反應條件35
四、反應儀器及裝置37
第三節 工藝路線的優化39
一、單因素試驗優化法39
二、正交試驗優化法42
第四節 工藝路線的評價49
課後總結與思考51
第五章 化學原料藥合成反應53
第一節 鹵化反應53
一、鹵取代反應53
二、鹵加成反應55
三、鹵置換反應56
第二節 烴化反應57
一、O-烴化反應58
二、N-烴化反應59
三、C-烴化反應62
第三節 ?化反應65
一、C-?化反應65
二、N-?化反應67
三、O-?化反應69
第四節 縮合反應72
一、活潑亞甲基化合物的縮合反應72
二、醛醇縮合反應73
三、醛酮間的縮合反應74
四、羧酸及其衍生物的縮合76
第五節 磺化反應78
一、磺化劑79
二、影響磺化反應的因素80
第六節 硝化反應81
一、硝化劑82
二、影響硝化反應的因素83
三、硝化反應副產物85
第七節 氧化反應85
一、過氧化氫86
二、錳化合物86
三、鉻化合物87
四、硝酸88
五、含鹵氧化劑89
第八節 還原反應89
一、催化氫化還原89
二、化學還原92
第九節 外消旋體的拆分95
一、機械拆分法95
二、選擇性吸附法95
三、化學拆分法95
課後總結與思考96
第六章 化學原料藥合成技術101
第一節 原料藥合成實驗技術概述101
一、合成技術101
二、分離純化技術103
第二節 原料藥合成中的薄層色譜技術108
一、薄層色譜技術的應用108
二、薄色譜的制作109
三、薄層色譜法操作步驟110
第三節 原料藥合成中的柱色譜技術111
一、吸附劑的選擇112
二、洗脫劑的選擇113
三、柱色譜的操作步驟113
課後總結與思考114
第七章 項目實例116
【學習情境一】化學合成原料藥仿制開發116
【入門項目】抗膽堿藥溴化丁基東莨菪堿原料正溴丁烷的制備116
任務一 撰寫調研報告116
任務二 選擇仿制路線117
任務三 確定小試方案119
任務四 明確合成路線120
任務五 優化小試方案121
任務六 確定最終工藝122
【學習情境二】化學合成原料藥仿制開發123
【主導項目】抗菌藥左旋氧氟沙星原料(S)-(+)-2-氨基丙醇的制備123
任務一 撰寫調研報告123
任務二 選擇合成路線124
任務三 確定小試方案125
任務四 明確合成路線126
任務五 優化小試方案127
任務六 確定最終工藝128
【學習情境三】化學合成原料藥工藝改進開發129
【主導項目】解熱鎮痛類藥阿司匹林的合成工藝改進129
任務一 撰寫立項書129
任務二 確定舊工藝的改進方案130
任務三 擬定小試優化方案131
任務四 摸索小試優化條件132
任務五 實施小試最優方案132
任務六 評價優化新工藝133
【學習情境四】化學合成原料藥創新開發134
【自主項目】局部麻醉藥原料苯佐卡因的制備134
一、模擬的職業領域描述134
二、苯佐卡因的技術信息134
三、任務設置134
四、工作建議135
五、工作中的幫助135
六、組織說明135
附錄 136
附錄1 常用正交表136
附錄2 常見液體有機物與水形成的二元共沸體系139
附錄3 常用有機溶劑的介電常數及物理性質139
參考文獻143
第一節 原料藥開發工作的基本流程1
一、調研目標化合物1
二、可行性論證2
三、確定合成路線2
四、確定小試方案4
五、明確合成路線4
六、原料藥及中間體結構確證4
七、合成路線優化4
第二節 原料藥開發實驗室要求4
一、實驗室建設中的設施和環境要求4
二、儀器設備要求5
三、試劑要求5
四、實驗室EHS管理要求5
課後總結與思考6
第二章 化學合成原料藥的開發策略7
第一節 化學合成原料藥的仿制開發7
一、國內化學原料藥的生產特點7
二、仿制藥的地位8
三、仿制藥研究的基本原則8
四、仿制藥研究應注意的問題9
第二節 化學合成原料藥的工藝改進開發10
一、工藝改進的原因10
二、工藝改進的內容11
三、工藝改進的原則12
四、工藝改進的主要途徑12
第三節 化學合成原料藥的創新開發16
一、化學合成原料藥創新開發的意義16
二、原料藥創新開發需注意的問題16
課後總結與思考19
第三章 原料藥開發的可行性論證20
第一節 市場調研20
一、市場供給狀況20
二、市場需求狀況20
三、市場前景21
第二節 查閱法規資料21
一、藥品注冊管理法21
二、中國藥典22
第三節 查閱文獻資料22
一、專利22
二、期刊23
三、美國化學文摘24
四、工具書26
第四節 撰寫原料藥開發可行性研究報告27
一、報告內容及撰寫注意事項27
二、報告提綱28
課後總結與思考29
第四章 原料藥合成路線及試驗方案確定30
第一節 合成路線的選擇原則30
一、可行性原則30
二、經濟性原則31
三、安全環保性原則32
第二節 試驗方案的確定33
一、反應原料配比33
二、反應溶劑34
三、反應條件35
四、反應儀器及裝置37
第三節 工藝路線的優化39
一、單因素試驗優化法39
二、正交試驗優化法42
第四節 工藝路線的評價49
課後總結與思考51
第五章 化學原料藥合成反應53
第一節 鹵化反應53
一、鹵取代反應53
二、鹵加成反應55
三、鹵置換反應56
第二節 烴化反應57
一、O-烴化反應58
二、N-烴化反應59
三、C-烴化反應62
第三節 ?化反應65
一、C-?化反應65
二、N-?化反應67
三、O-?化反應69
第四節 縮合反應72
一、活潑亞甲基化合物的縮合反應72
二、醛醇縮合反應73
三、醛酮間的縮合反應74
四、羧酸及其衍生物的縮合76
第五節 磺化反應78
一、磺化劑79
二、影響磺化反應的因素80
第六節 硝化反應81
一、硝化劑82
二、影響硝化反應的因素83
三、硝化反應副產物85
第七節 氧化反應85
一、過氧化氫86
二、錳化合物86
三、鉻化合物87
四、硝酸88
五、含鹵氧化劑89
第八節 還原反應89
一、催化氫化還原89
二、化學還原92
第九節 外消旋體的拆分95
一、機械拆分法95
二、選擇性吸附法95
三、化學拆分法95
課後總結與思考96
第六章 化學原料藥合成技術101
第一節 原料藥合成實驗技術概述101
一、合成技術101
二、分離純化技術103
第二節 原料藥合成中的薄層色譜技術108
一、薄層色譜技術的應用108
二、薄色譜的制作109
三、薄層色譜法操作步驟110
第三節 原料藥合成中的柱色譜技術111
一、吸附劑的選擇112
二、洗脫劑的選擇113
三、柱色譜的操作步驟113
課後總結與思考114
第七章 項目實例116
【學習情境一】化學合成原料藥仿制開發116
【入門項目】抗膽堿藥溴化丁基東莨菪堿原料正溴丁烷的制備116
任務一 撰寫調研報告116
任務二 選擇仿制路線117
任務三 確定小試方案119
任務四 明確合成路線120
任務五 優化小試方案121
任務六 確定最終工藝122
【學習情境二】化學合成原料藥仿制開發123
【主導項目】抗菌藥左旋氧氟沙星原料(S)-(+)-2-氨基丙醇的制備123
任務一 撰寫調研報告123
任務二 選擇合成路線124
任務三 確定小試方案125
任務四 明確合成路線126
任務五 優化小試方案127
任務六 確定最終工藝128
【學習情境三】化學合成原料藥工藝改進開發129
【主導項目】解熱鎮痛類藥阿司匹林的合成工藝改進129
任務一 撰寫立項書129
任務二 確定舊工藝的改進方案130
任務三 擬定小試優化方案131
任務四 摸索小試優化條件132
任務五 實施小試最優方案132
任務六 評價優化新工藝133
【學習情境四】化學合成原料藥創新開發134
【自主項目】局部麻醉藥原料苯佐卡因的制備134
一、模擬的職業領域描述134
二、苯佐卡因的技術信息134
三、任務設置134
四、工作建議135
五、工作中的幫助135
六、組織說明135
附錄 136
附錄1 常用正交表136
附錄2 常見液體有機物與水形成的二元共沸體系139
附錄3 常用有機溶劑的介電常數及物理性質139
參考文獻143
書摘/試閱
我國多數仿制藥生產企業的實力較好,其基礎設施、勞動力成本均具有相對優勢。人力資源方面,中國目前有幾十萬科研人員從事化學制藥科技的工作,上馬仿制藥生產可以減少很多前期準備工作,大大縮短產品開發時間。
中國藥品生產企業現階段的特點也決定了必須走以仿制為主要發展方向的道路。目前我國藥品生產企業普遍存在資金投入量小、科研實力不強的特點。發達國家的強大藥企每項原料藥的獨立開發費用約為0.3億~1.6億美元,而國內企業的實力與他們比較還有較大的差距,因此,就現階段而言,仿制是我國制藥業的主流。但創新才是我國制藥品生產興旺發達的不竭動力,做好、做足仿制藥市場,不斷強化研發力量,為藥品創新奠定基礎。
二、仿制藥的地位
藥品受專利保護,不能隨意仿制生產,但藥品的專利權是有時間性的,在法定保護期內,專利權人享有獨占權,一旦保護期滿,任何人都可以無償利用其發明創造。有相當數量即將到期的重要商標名藥品療效好、副作用小,仍具有很強的生命力,因而成為一項巨大的公共社會財富。
意大利仿制化工醫藥協會(CPA)公布的數據顯示,全球化學原料藥市場規模在2008年已經超過900億美元,其中2008年全球仿制藥銷售額達到780億美元,比上一年增長4%。仿制藥之所以為全球追捧,是因為創新藥不僅開發成本高,市場化周期長,而且研發成功率僅為萬分之一。面對這樣的高門檻,能跨入者鳳毛麟角。而包括仿制藥在內的非專利藥能夠滿足如今大多數疾病的需要,價格卻僅為創新藥的10%左右。
另外,世界范圍內均面臨著降低衛生費用的壓力,這也使得仿制藥備受青睞。目前世界各國都在持續降低醫藥費用,如法國藥品被強制降價40%,美國在許多治療領域降低了藥品價格,我國許多藥品也已經被列入了最高限價目錄。所有這些都使得全球制藥工業在尋找新的更具成本優勢的仿制藥市場。
統計數據顯示,2008年全球有年銷售額約200億美元的藥品專利過期,而2011~2015年間又有銷售額達770億美元的藥品專利過期。隨著這些重磅級專利產品在世界上獨占期的結束,仿制藥市場可望以14%左右的速度增長。而大批專利藥的到期,也意味著仿制藥領域競爭的加劇。
中國藥品生產企業現階段的特點也決定了必須走以仿制為主要發展方向的道路。目前我國藥品生產企業普遍存在資金投入量小、科研實力不強的特點。發達國家的強大藥企每項原料藥的獨立開發費用約為0.3億~1.6億美元,而國內企業的實力與他們比較還有較大的差距,因此,就現階段而言,仿制是我國制藥業的主流。但創新才是我國制藥品生產興旺發達的不竭動力,做好、做足仿制藥市場,不斷強化研發力量,為藥品創新奠定基礎。
二、仿制藥的地位
藥品受專利保護,不能隨意仿制生產,但藥品的專利權是有時間性的,在法定保護期內,專利權人享有獨占權,一旦保護期滿,任何人都可以無償利用其發明創造。有相當數量即將到期的重要商標名藥品療效好、副作用小,仍具有很強的生命力,因而成為一項巨大的公共社會財富。
意大利仿制化工醫藥協會(CPA)公布的數據顯示,全球化學原料藥市場規模在2008年已經超過900億美元,其中2008年全球仿制藥銷售額達到780億美元,比上一年增長4%。仿制藥之所以為全球追捧,是因為創新藥不僅開發成本高,市場化周期長,而且研發成功率僅為萬分之一。面對這樣的高門檻,能跨入者鳳毛麟角。而包括仿制藥在內的非專利藥能夠滿足如今大多數疾病的需要,價格卻僅為創新藥的10%左右。
另外,世界范圍內均面臨著降低衛生費用的壓力,這也使得仿制藥備受青睞。目前世界各國都在持續降低醫藥費用,如法國藥品被強制降價40%,美國在許多治療領域降低了藥品價格,我國許多藥品也已經被列入了最高限價目錄。所有這些都使得全球制藥工業在尋找新的更具成本優勢的仿制藥市場。
統計數據顯示,2008年全球有年銷售額約200億美元的藥品專利過期,而2011~2015年間又有銷售額達770億美元的藥品專利過期。隨著這些重磅級專利產品在世界上獨占期的結束,仿制藥市場可望以14%左右的速度增長。而大批專利藥的到期,也意味著仿制藥領域競爭的加劇。
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