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本書根據教育部制定的高職高專培養目標編寫，全書共分13章，包括緒論、合成抗感染藥、抗生素、中樞神經系統藥物、心血管類藥物、抗腫瘤藥物、麻醉藥、解熱鎮痛藥、非甾體消炎藥和維生素等。內容選擇以藥物發展為主線，以化學結構為中心，介紹典型藥物的理化性質、鑒別方法、化學穩定性、構效關係、體內代謝及臨床應用等，將藥物化學的基本理論、基本知識和基本技能相結合，為臨床合理指導用藥服務。除了主體內容之外，還設立了學習目標、知識鏈接、課後習題。
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